![]() ![]() Hence, the most recent advances in pharmaceutical technology have been oriented towards the application of abuse deterrent technologies aiming to prevent their administration through alternative routes. However, these formulations contain higher doses of opioid analgesics which make them more susceptible to be manipulated. The use of prolonged-release formulations enables dosing intervals to be spaced out and drug blood levels to be stabilized, improving therapeutic compliance, and reducing the likelihood of developing addiction. ![]() Opioid analgesics have a short duration of action, making necessary frequent administrations to provide extended analgesia. This high consumption is linked with a surge in the number of opioid prescriptions for the treatment of chronic pain and a surge in opioid misuse and addiction. The consumption of opioid analgesics has increased drastically in the last decades worldwide. Palabras clave: opioides endógenos, opioides exó-genos, receptores opioides, farmacología. Se revisan la farmacocinética de los principales opioides, las interacciones farmacoló-gicas y su utilización en terapéutica. Los opioides además producen efectos duraderos que parecen relacionados con un aumento de la concentración de factores de trans-cripción como el CREB y ΔFosB y que son relevantes para las recaídas. La tolerancia y dependencia física parecen deberse a una regulación por incremento de la adenilciclasa y aumento del AMPc. Los principales efectos farmacológicos tras la administración de un agonista son sedación, euforia, analgesia, náusea y vómito, miosis, supresión de la tos, depresión respiratoria, rigidez, estreñimiento, enrojecimiento facial y prurito, retención urinaria y la posibilidad de dependencia (tolerancia y abstinencia). Los opioides se clasifican según su afinidad y eficacia en agonistas puros, agonistas-antagonistas, agonistas parciales y antago-nistas. Todos ellos pertenecen a la familia de receptores de membrana acoplados a proteína G. Existen cuatro tipos de receptores opioides mu, kappa, delta y nociceptina. Los opioides endógenos y exógenos se unen a recepto-res específicos. ![]() RESUMEN En los últimos años se ha avanzado en el cono-cimiento de la farmacología de los opioides. ![]()
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